心力衰竭
心力衰竭
心力衰竭是一種危及生命的疾病，當心臟無法正常執行泵血功能時，全身血液循環便會出現障礙，導致各個器官無法得到充足的氧氣與養分供應。這並不代表心臟已經完全停止運作，而是心臟的收縮能力隨著時間逐漸減弱，或者出現機械性障礙使其充血功能受限，因此往往難以在早期察覺。
作為心血管疾病發展的最終階段，制定精準的治療策略顯得尤為關鍵。在臨床上，犀利士等PDE5（磷酸二酯酶第五型）抑制劑是獲批准用於治療肺動脈高壓及男性勃起功能障礙的成熟藥物。近年來，大量臨床與實驗室研究持續探索PDE5抑制劑在心血管系統中的保護作用，而犀利士正是這類藥物中的代表性產品。
犀利士短期內有效治療心力衰竭
犀利士
臨床研究證實，犀利士能夠有效預防及治療心力衰竭。與威而鋼、樂威壯相同，犀利士屬於PDE5抑制劑類藥物，具有對抗心肌缺血再灌注損傷、抑制壓力超負荷心衰過程中心肌重構、減少心梗後心肌細胞凋亡，以及改善心功能的功效。其作用機制在於抑制cAMP分解，提高心肌細胞內cAMP濃度，使交感神經對腎上腺素產生正常反應，進而恢復心肌收縮力。這便是犀利士等PDE5抑制劑在預防與治療心力衰竭方面的作用原理。
然而，這僅是短期效果。由於犀利士的藥效只能維持約36小時（相較之下，威而鋼與樂威壯的有效時間僅為4小時），研究報告指出：長期服用犀利士並無法有效改善心臟缺血狀況及運動耐受性，反而容易誘發室性心律失常，對於重度心臟衰竭患者的治療甚至可能導致死亡率明顯上升。
犀利士
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PDE抑制劑
PDEs抑制劑
環磷酸腺苷（cAMP）與環磷酸鳥苷（cGMP）作為調節信號傳導的第二信使，在心臟及心肌細胞活動中扮演著重要角色。磷酸二酯酶（PDEs）是一組分布廣泛且功能各異的水解酶，能有效調節cAMP與cGMP的濃度，進而調控細胞活動。隨著學界對這些PDEs功能和藥理價值的不斷深入研究，人們對心衰竭治療策略的認識也日益精進。同時，掌握這些研究進展有助於我們洞悉心衰治療的方向及正性肌力藥物的發展前景。
PDE1：分布於平滑肌、心臟、肺部、神經系統、生殖系統等部位；主要功能包括調節平滑肌細胞的收縮與增殖、調節精子活動力、以及調控免疫細胞功能等；
PDE2：分布於腎上腺、神經系統、平滑肌、巨噬細胞、內皮細胞等；功能包括調節cGMP與cAMP之間的相互作用、調控腎上腺分泌作用、神經系統活動，以及心肌鈣離子通道活性等；
PDE3：分布於心臟、血管平滑肌、血小板、腎臟、肝臟、免疫細胞等；主要作用包括調節心肌收縮力、血小板聚集、血管平滑肌收縮、腎素釋放及胰島素信號傳導等；
PDE4：廣泛表達於各種組織內；作用包括調節腦功能、調節單核細胞及巨噬細胞功能、血管平滑肌細胞增殖等；
PDE5：分布於心臟、血小板、血管平滑肌、腦部、腎臟、肺部及骨骼肌；主要作用包括調節血管收縮，尤其是陰莖與肺部血管的舒張，同時透過調節NO-cGMP信號系統來調控血小板聚集等；
PDE6：分布於視覺系統；主要作用在於調節眼部視覺信號的傳輸；
PDE7：分布於免疫系統、骨骼肌、內皮細胞、神經系統等；主要被報導作用於T細胞的活化及免疫調節方面；
PDE8：分布於睪丸、脾臟、消化系統、腎臟、神經系統、心臟等；可調節心肌細胞對β受體激動劑的反應及T細胞活化等功能；
PDE9：廣泛分布於各種組織內；作用尚不完全明確，可能與腦組織中的NO-cGMP信號相關；
PDE10：在腦部、睪丸、甲狀腺等組織中高表達；功能與調節學習和記憶功能相關；
PDE11：在骨骼肌、前列腺、睪丸、甲狀腺、唾液腺及肝臟等組織中表達；功能可能與精子的發育和功能相關。
